苯海拉明
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苯海拉明（英语：Diphenhydramine）是一种第一代抗组织胺药，主要用于治疗过敏症[5]，也可以用于治疗失眠、感冒症状、帕金森氏症震颤和恶心、防止晕车[6]及锥体外症候群，亦具备局部麻醉药的效果[5]。苯海拉明具有镇静剂作用，被部分用于助眠或抗焦虑药。给药方式包括口服、静脉注射及肌肉注射[5]。最大效果通常在给药后约两小时，效果可持续长达七小时[5]。
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| 临床资料 | |
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| 商品名 | Benadryl, Unisom, Sominex, ZzzQuil |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682539 |
| 怀孕分级 |
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| 依赖性 | 极低 |
| 给药途径 | 口服、肌注、静注等 |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 | |
| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | 40–60%[1] |
| 血浆蛋白结合率 | 98–99% |
| 药物代谢 | 多种细胞色素P450肝酶: CYP2D6 (80%), CYP3A4 (10%)[4] |
| 生物半衰期 | 7 小时(儿童)[2] 12 小时(成人)[2] 17 小时(老年)[2] |
| 排泄途径 | 94%经尿液，6%经粪便[3] |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 58-73-1  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.360 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C17H21NO |
| 摩尔质量 | 255.355 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
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副作用与机制
编辑苯海拉明常见的副作用包括嗜睡、方向感不佳以及反胃[5]，不建议给婴儿服用[5]。目前还不清楚在怀孕时使用的风险，不过不建议在哺乳时服用此药物[7]。
苯海拉明是第一代的抗阻胺药，即H1拮抗剂，会阻断组织胺与H1接受器结合[5]。与其他H1拮抗剂一样，正常剂量下亦会导致不宁腿综合症加重[8]。
苯海拉明也是抗胆碱剂[9]，会对副交感神经产生抑制作用，导致头晕、瞳孔放大、心跳过速、畏光、意识模糊、注意力不集中的副作用。
服用过多的苯海拉明会产生些微心理成瘾性[10]。
虽然拥有镇静剂效果，但因每人对药物适应性不同，几率会产生异常反应反倒变得活跃[11]。
苯海拉明与酒精并用会产生药物相互作用而加重嗜睡症状[12]。
历史及社会
编辑苯海拉明最早是由美国化学教授George Rieveschl制备，在1946年开始贩售[13][14]。目前是通用名药物[5]。在发展中国家的药价是每剂美金0.01元[15]。在美国，每个月的药费小于美金25元[16]。苯海拉明的商品名有Benadryl，也有其他的名称[5]。在赞比亚，苯海拉明被禁毒委员会列为管制与禁用药物[17]。
药物滥用
编辑苯海拉明属于通用名药物，在大多数国家都可以轻易购买，在某些国家会被作为镇静剂或助眠药物使用。有精神健康问题的人或精神分裂症患者为降低因服用典型抗精神病药物导致的常见副作用锥体外症候群，会使用苯海拉明加以抑制，这使得他们对该药产生心理成瘾性。
对于青少年而言，苯海拉明带来的镇静作用、欣快感与幻觉为他们带来精神亢奋与抑制忧郁的效果。
2020年5月，一些用户在TikTok上掀起了“苯海拉明挑战”（英语：Benadryl Challenge）风潮，鼓励青少年服用超过十几片以上的诸如苯海拉明的抗组胺药后，将飘飘欲仙、产生幻觉后的影片发布于TikTok上，导致美国德克萨斯州沃思堡至少三名青少年因而住院。一名青少年服用14片苯海拉明后产生幻觉、说话语无伦次、静息心率高达199。2020年8月30日，奥克拉荷马市当地媒体WKRG-TV报导一名15岁少女因参与此挑战服药过量而死亡[18]，这促使美国食品药品监督管理局与Benadryl的制造商娇生公司对药物滥用行为发出警告：“过量服用Benadryl可能导致严重的心脏病、癫痫发作、昏迷甚至死亡。”[19]Honeybee Health的首席药剂师，联合创始人兼联合首席CEO Jessica Nouhavandi表示：“Benadryl的每日最高剂量为300毫克（mg），每片药物通常含有25毫克，药物过量会导致包括嗜睡，口干，便秘和无法排尿的副作用，严重时可能导致幻觉、精神病、癫痫发作或昏迷。”[20]。
引用
编辑- ^ Paton DM, Webster DR. Clinical pharmacokinetics of H1-receptor antagonists (the antihistamines). Clin. Pharmacokinet. 1985, 10 (6): 477–97. PMID 2866055. doi:10.2165/00003088-198510060-00002.
- ^ 2.0 2.1 2.2 Simons KJ, Watson WT, Martin TJ, Chen XY, Simons FE. Diphenhydramine: pharmacokinetics and pharmacodynamics in elderly adults, young adults, and children. J. Clin. Pharmacol. July 1990, 30 (7): 665–71. PMID 2391399. doi:10.1002/j.1552-4604.1990.tb01871.x.
- ^ Garnett WR. Diphenhydramine. Am. Pharm. February 1986, NS26 (2): 35–40. PMID 3962845.
- ^ Showing Diphenhydramine (DB01075). DrugBank. [5 September 2009]. （原始内容存档于2019-04-20）.
- ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 5.4 5.5 5.6 5.7 5.8 Diphenhydramine Hydrochloride. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 6 September 2016 [28 September 2016]. （原始内容存档于15 September 2016）.
- ^ Flake ZA, Scalley RD, Bailey AG (March 2004). Practical Selection of Antiemetics. American Family Physician. [2020-09-26]. （原始内容存档于2019-04-20）.
- ^ Diphenhydramine Pregnancy and Breastfeeding Warnings. Drugs.com. [28 September 2016]. （原始内容存档于2 October 2016）.
- ^ Restless Legs Syndrome Fact Sheet. National Institute of Neurological Disorders and Stroke. [2020-09-26]. （原始内容存档于2017-07-28）.
- ^ Ayd, Frank J. Lexicon of Psychiatry, Neurology, and the Neurosciences. Lippincott Williams & Wilkins. 2000: 332. ISBN 978-0-7817-2468-5. （原始内容存档于8 September 2017）.
- ^ Monson K，Schoenstadt A. Benadryl Addiction. eMedTV. [2014-01-04]. （原始内容存档于2014-01-04）.
- ^ Wendy S.Swanson. If It Were My Child: No Benadryl For The Plane. Seattle Children's. [NOVEMBER 24, 2009]. （原始内容存档于2021-02-25）.
- ^ Diphenhydramine and Alcohol / Food Interactions. Drugs.com. [2020-09-26]. （原始内容存档于2013-02-17）.
- ^ Dörwald, Florencio Zaragoza. Lead Optimization for Medicinal Chemists: Pharmacokinetic Properties of Functional Groups and Organic Compounds. John Wiley & Sons. 2013: 225. ISBN 978-3-527-64565-7. （原始内容存档于2 October 2016）.
- ^ Benadryl. Ohio History Central. [28 September 2016]. （原始内容存档于17 October 2016）.
- ^ Diphenhydramine. International Drug Price Indicator Guide. [28 September 2016]. （原始内容存档于2020-09-27）.
- ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 240. ISBN 978-1-284-05756-0.
- ^ "List of prohibited and controlled drugs according to chapter 96 of the laws of Zambia". The Drug Enforcement Commission ZAMBIA. [2020-09-26]. （原始内容存档于2013-11-16）.
- ^ Cassandra Sweetman (KFOR) and Nexstar Media Wire. Dangerous ‘Benadryl Challenge’ on TikTok blamed for death of Oklahoma teen. WKRG-TV. 2020-08-31 [2020-09-26]. （原始内容存档于2021-02-11）.
- ^ Dalvin Brown. 'Benadryl Challenge' on TikTok can cause 'serious problems,' the FDA warns. USA Today. 2020-09-25 [2020-09-26]. （原始内容存档于2020-11-18）.
- ^ Benadryl Challenge on TikTok Is Dangerous, Experts Say. Healthline. [2020-09-26]. （原始内容存档于2021-01-20）.
延伸阅读
编辑- Lieberman JA. History of the use of antidepressants in primary care (PDF). Primary Care Companion J. Clinical Psychiatry. 2003, 5 (supplement 7): 6–10 [2020-01-26]. （原始内容存档 (PDF)于2014-06-11）.
- Cox D, Ahmed Z, McBride AJ. Diphenhydramine dependence. Addiction. March 2001, 96 (3): 516–7. PMID 11310441.
- Björnsdóttir I, Einarson TR, Gudmundsson LS, Einarsdóttir RA. Efficacy of diphenhydramine against cough in humans: a review. Pharmacy World & Science. December 2007, 29 (6): 577–83. PMID 17486423. doi:10.1007/s11096-007-9122-2.
