赛洛西宾

化合物



赛洛西宾[1](英语:psilocybin[nb 1])又称裸盖菇素[3],是脱磷酸裸盖菇素psilocin)之前药,属一种致幻剂

赛洛西宾
临床数据
ATC码
  • 未分配
法律规范状态
法律规范
识别信息
  • [3-(2-dimethylaminoethyl)-1H-indol-4-yl] dihydrogen phosphate
CAS号520-52-5
PubChem CID
ChemSpider
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.007.542 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C12H17N2O4P
摩尔质量284.25 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • C[N+](C)([H])CCC1=CNC2=C1C(OP([O-])(O)=O)=CC=C2

赛洛西宾由超过两百种蘑菇(合称迷幻蘑菇、神奇蘑菇)分离而得,其中主要是裸盖菇属英语Psilocybe(牛屎菇[4])的成员,如深蓝裸盖菇英语Psilocybe azurescens半裸盖菇英语Psilocybe semilanceata暗蓝裸盖菇英语P. cyanescens,但是其他大约12个属中也可分离出本药物。

赛洛西宾在体内很快被转换成脱磷酸裸盖菇素,能改变人的心智,某些效果类似于LSD麦司卡林DMT。一般而言,其影响包括欣快感、视觉和心理幻觉、知觉改变、时间感失真,以及其他精神方面的体验。可能的不良反应包括恶心惊恐发作

历史

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裸盖菇和相关种在某些文化中被合称迷幻蘑菇。在现代西班牙阿尔及利亚史前壁画和岩石画上发现的绘画显示,人类在史前时代便开始利用迷幻蘑菇。在中美洲,蘑菇早已在精神和占卜仪式中食用,直到西班牙纪事家在16世纪首次记录它们的使用。在美洲土著的宗教仪式中使用了数千年。

1959年,瑞士化学家阿尔伯特·霍夫曼(Albert Hofmann)从蘑菇墨西哥裸盖菇英语Psilocybe mexicana中分离出活性成分赛洛西宾,而其雇主桑多斯药厂(Sandoz)则销售纯的赛洛西宾作为心理治疗。1960年代晚期越来越严格的法规限制了对赛洛西宾和其他致幻剂的作用的科学研究,但在接下来的十年中,赛洛西宾越来越常用于“灵性增强剂”。这有很大部分是因为关于如何种植迷幻蘑菇的信息大量流通。1970年代起很多西方国家青年开始食用此类蘑菇用于消遣。

1960年代初期,由美国哈佛大学的蒂莫西·利里(Timothy Leary)领导的实验表明,赛洛西宾作用的强度和持续时间是可变的,取决于蘑菇的种类或栽培品种、剂量、个体生理以及实验状况。人体摄入赛洛西宾后,其迅速代谢为脱磷酸裸盖菇素,作用于大脑中的血清素受体。赛洛西宾改变精神的作用通常持续2-6个小时,但对于使用者而言,其作用似乎持续更长的时间,因为赛洛西宾会扭曲时间感。赛洛西宾的毒性和危害性不高。在大多数国家或地区,含有赛洛西宾的蘑菇被禁止使用,许多国家的毒品法律都将其归类为管制药物

2011年进行的一项前瞻性研究表明,单一高剂量的赛洛西宾可以引起使用者个性的长期变化。约有一半的研究参与者(被描述为健康、“精神上活跃的”,许多人并且拥有研究所学位)显示出开放性的人格维度有所增加,且此积极作用在使用赛洛西宾后一年仍然明显。在2017年的进一步研究发现,剂量20至30 mg / 70 kg 的赛洛西宾可引发神秘经验,且与定期冥想练习和广泛的灵性支持计划合并时,带来持续更久的正面变化,例如利他主义、感激之情、宽恕、与他人相处时的亲近感等特征。但尚不清楚这些实验结果是否可以推广到更大的人群。

毒性

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赛洛西宾在大鼠口服时,半数致死量(LD50)为280毫克每千克(mg/kg),约为咖啡因的一半。在兔子经静脉注射时,赛洛西宾的LD50约为12.5 mg/kg。根据动物研究的结果,赛洛西宾后的致死剂量被推算为6克,是有效剂量6毫克的1000倍。截至2011年,科学文献中仅两例死亡案例被归因于过量使用迷幻蘑菇(未同时使用其他药物),并可能涉及赛洛西宾以外的其他因素。  

法律管制

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《联合国精神药物公约》(于1971年通过)要求其成员禁止赛洛西宾,缔约国必须在严格控制的条件下将赛洛西宾的使用限制于医学和科学研究。但是公约并未将含有这种赛洛西宾的蘑菇列入。

基于此公约,许多国家毒品管制法进行了修改,例如英国(1971年药物滥用法)、美国(1978年美国精神药物法)、澳大利亚毒物标准(2015年10月),加拿大(1996年管制药物和物质法),以及日本(2002年麻醉品和精神药物控制法)。几乎在所有情况下都禁止拥有和使用赛洛西宾,并经常受到严厉的法律处罚。

注解

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  1. ^ Synonyms and alternate spellings include: psilocybine, psilocibin, psilocybinum, psilotsibin, psilocin phosphate ester, teonanacatl, and Indocybin.[2]

参考数据

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  1. ^ 赵香婷, 杜英杰, 刘爽. "5-羟色胺能致幻剂: 抑郁症治疗的新策略." 中国药理学与毒理学杂志 36.4 (2022): 282-287.
  2. ^ Psilocybine – Compound Summary. PubChem. National Library of Medicine. [2011-12-04]. (原始内容存档于2013-12-04). 
  3. ^ 索星博, 巩平平, 翟金国. "裸盖菇素治疗抑郁症研究进展." 中国神经精神疾病杂志 (2021).
  4. ^ https://terms.naer.edu.tw/detail/1b184007de460385eb0456616496b492/