米諾地爾
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米諾地爾(英語:Minoxidil)是一種鉀通道開放藥,這類藥物在降壓時常伴有反射性心動過速和心輸出量的增加。對於血管擴張的作用具有選擇性,見於冠狀動脈,胃腸道血管和腦血管,而不擴張腎和皮膚血管。它還可以減低或停止掉髮並且促進毛髮再生。現在一般的門診病人不需要處方就可以取得,用於治療雄性禿。
臨床資料 | |
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懷孕分級 |
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給藥途徑 | 口服/外用給藥 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
藥物代謝 | 主要由肝臟代謝 |
生物半衰期 | 4.2小時 |
排泄途徑 | 腎臟 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 38304-91-5 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
PDB配體ID | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.048.959 |
化學資訊 | |
化學式 | C9H15N5O |
摩爾質量 | 209.251 g/mol |
歷史
編輯米諾地爾本來是用於控制高血壓。後來偶然發現有一個有趣的副作用,就是扭轉或減慢禿頭過程。Upjohn推出了含2%的米諾地爾的外用藥液,用來治療禿頭及脫髮。該藥液在美國及加拿大以Rogaine名稱銷售,在歐洲及亞太區則使用Regaine名稱,在台灣譯為「落建」。5%濃度的藥液專供男性使用,而2%濃度的藥液則適合女性使用。在台灣販售的含5%濃度的米諾地爾成分生髮藥液產品如:落建生髮系列的落健生髮液、萌髮生髮液等。米諾地爾的專利保護期在1996年2月11日已經到期。5%泡沫配方的米諾地爾,跟液體配方一樣有效。
機轉
編輯米諾地爾促進毛髮生長的機轉目前還未完全了解。此藥物的結構式中有一氧化氮基團且可能做為一氧化氮的致效劑。[1] 它同樣是鉀通道開放劑,造成細胞膜的過極化。對於大面積的掉髮,米諾地爾就比較沒有效果。另外,對於年輕男性有五年以下的掉髮困擾,它有非常顯著的效果。目前,米諾地爾只用於頭頂的掉髮。[2]它同樣也是個血管擴張劑。理論上,藉由擴張血管及開通鉀離子通道,使更多的氧氣及養分到毛囊,會促使毛囊從休止期到生長期。
副作用
編輯米諾地爾常見的副作用包括眼睛發癢、治療區域發癢、發紅或刺激,以及身體其它部位的毛發生長,也有報告稱米諾地爾可能導致脫髮惡化。[3]其他副作用可能包括皮疹、瘙癢、呼吸困難、口腔、面部、嘴唇或舌頭腫脹、胸痛、頭暈、昏厥、心跳過速、頭痛、突然且原因不明的體重增加或手腳腫脹。[3]罕見的副作用包括陽痿、抑鬱、焦慮、性衝動減少和皮膚病。[4]暫時的脫髮是使用米諾地爾的常見副作用。[5]
存在於某些局部製劑中的酒精和1,2-丙二醇可能會使頭皮乾燥,導致頭皮屑和接觸性皮炎。[6]在一些局部米諾地爾製劑中發現的非活性成分1,2-丙二醇產生過敏反應的案例已有報導。
動物毒性
編輯米諾地爾對貓來說是致命的。
參考文獻
編輯- ^ Alopecia & Free Radical "Redox" Signaling | Nitric Oxide and Superoxide | drproctor.com. [2012-08-02]. (原始內容存檔於2016-03-10).
- ^ Medical Treatments for Balding in Men字 (頁面存檔備份,存於網際網路檔案館),American Family Physician April 15, 1999.。
- ^ 3.0 3.1 Rogaine Side Effects in Detail. Drugs.com. [December 8, 2020]. (原始內容存檔於2017-09-22).
- ^ Wu M, Yu Q, Li Q. Differences in reproductive toxicology between alopecia drugs: an analysis on adverse events among female and male cases. Oncotarget. December 2016, 7 (50): 82074–82084. PMC 5347675 . PMID 27738338. doi:10.18632/oncotarget.12617.
- ^ FAQs for Men - Hair Growth Education. ROGAINE. [November 20, 2009]. (原始內容存檔於November 10, 2009).
- ^ Pray, W. Steven. Dandruff and Seborrheic Dermatitis. US Pharmacist. 2001, 26 (4): 16–24. (原始內容存檔於October 28, 2010).