维A酸
维A酸(Tretinoin、ATRA),又称全反式维甲酸及视黄酸,分子式:C20H28O2,分子量300.44,CAS号302-79-4,熔点180℃,是一种治疗痤疮和急性早幼粒细胞白血病的药物[5][6][7]。对于痤疮,它以乳霜、凝胶、或软膏的形式涂抹在皮肤上[7]。 对于白血病,口服长达三个月[5]。 局部维A酸也是最广泛研究的用于光老化的类维生素A疗法[8]。
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临床资料 | |
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商品名 | Avita, Renova, Retin-a |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682437 |
核准状况 | |
怀孕分级 | |
给药途径 | 局部、口服 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
血浆蛋白结合率 | > 95% |
生物半衰期 | 0.5-2 小时 |
识别信息 | |
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CAS号 | 302-79-4 ![]() |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.005.573 |
化学信息 | |
化学式 | C20H28O2 |
摩尔质量 | 300.4412 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
熔点 | 180 °C(356 °F) |
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用作乳霜时的常见副作用仅限于皮肤,包括皮肤发红、脱皮、和对日光敏感[7]。口服时,副作用包括呼吸困难、头痛、麻木、抑郁、皮肤干燥、瘙痒、脱发、呕吐、肌肉疼痛、和视力变化[5]。其他严重的副作用包括高白细胞计数和血栓[5]。 由于存在出生缺陷的风险,妊娠期间禁止使用[5][1]。 它属于类维生素A药物家族[6]。
维A酸于1957年获得专利,并于1962年获准用于医疗用途[9]。 它在世界卫生组织基本药物标准清单清单中[10]。维A酸可用作通用名药物.[11]。 2019年,它是美国第244种最常用的处方药,处方量超过100万张[12][13]。
医疗用途
编辑皮肤使用
编辑维A酸最常用于治疗痤疮[4], 包括炎症性和非炎症性。 多项研究支持外用维A酸治疗寻常痤疮的疗效[14][15]。 它有时与其他局部痤疮药物结合使用以增强其渗透性[16]。 除了治疗活动性痤疮外,维A酸还可加速痤疮引起的炎症后色素沉著过度的消退[17]。 对于对初始治疗有反应的人,它也可用作维持治疗,减少长期使用抗生素治疗痤疮[18]。
白血病
编辑维A酸用于诱导急性早幼粒细胞白血病患者的缓解,这些患者有突变(t(15;17) 易位 160 和/或存在 PML/RARα 基因)并且对蒽环类药物无反应或不能服用该类药物。 它不用于维持治疗[3][19][20]。
对于急性髓性白血病患者除了化疗外,维A酸对腹泻、恶心/呕吐和心脏相关毒性 III/IV 级的影响的证据非常不确定。 此外,除了化疗之外,维A酸可能对死亡率、复发、进展、试验期间的死亡率和感染等级 III/IV 几乎没有差异[21]。
副作用
编辑皮肤使用
编辑外用维A酸仅用于皮肤,不应用于眼睛或粘膜组织。 常见的副作用包括皮肤刺激、发红、肿胀和起泡[4]。
参见
编辑参考文献
编辑- ^ 1.0 1.1 Tretinoin (Vesanoid) Use During Pregnancy. Drugs.com. 25 July 2019 [16 January 2020]. (原始内容存档于2019-08-21).
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外部链接
编辑- Prescription Medications for Treating Acne. American Academy of Dermatology. (原始内容存档于2012-06-20).
- Tretinoin AHFS Consumer Medication Information (页面存档备份,存于互联网档案馆) at PubMed Health
- Tretinoin Cream Prescribing Information (页面存档备份,存于互联网档案馆) Drugs.com
- Retin-A Cream, Gel, Liquid Prescribing Information (页面存档备份,存于互联网档案馆) Drugs.com