氯巴占(英语:Clobazam)是一种苯二氮䓬类药物,最初于1966年合成、1968年获得专利、1969年发表。它可以N-苯基-5-氯-2-硝基苯胺和甲氧羰基乙酰氯为原料,经还原、甲基化等步骤,提纯后制得。[2]它在氢氧化钠溶液中可以水解,生成N-(4-氯-2-苯氨基苯基)-N-甲基乙酰胺。[3]

氯巴占
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureFrisium, Urbanol, Onfi, others
其他名稱氧异安定
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa612008
核准狀況
懷孕分級
  • : C
给药途径口服
藥物類別英语Drug classBenzodiazepine
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度87% (oral)
血漿蛋白結合率80–90%
药物代谢Liver
代謝產物
    • N-desmethylclobazam
    • 4′-hydroxyclobazam
藥效起始時間英语Onset of action0.5–4 hours
生物半衰期
    • clobazam: 36–42 hours
    • N-desmethylclobazam: 59–82 hours
排泄途徑
识别信息
  • 7-chloro-1-methyl-5-phenyl-1,5-benzodiazepine-2,4-dione
CAS号22316-47-8  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.040.810 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C16H13ClN2O2
摩尔质量300.74 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
熔点167 °C(333 °F) [1]
  • ClC1=CC(N(C2=CC=CC=C2)C(CC(N3C)=O)=O)=C3C=C1
  • InChI=1S/C16H13ClN2O2/c1-18-13-8-7-11(17)9-14(13)19(16(21)10-15(18)20)12-5-3-2-4-6-12/h2-9H,10H2,1H3 checkY
  • Key:CXOXHMZGEKVPMT-UHFFFAOYSA-N checkY

参见

编辑

参考文献

编辑
  1. ^ Prediction of Melting Point for Drug-like Compounds Using Principal Component-Genetic Algorithm-Artificial Neural Network. Bulletin of the Korean Chemical Society. 2008-04-20, 29 (4): 833–841 [2021-11-22]. ISSN 0253-2964. doi:10.5012/bkcs.2008.29.4.833. (原始内容存档于2018-06-02) (英语). 
  2. ^ 周海峰, 彭琛琛, 刘祈星, 张志东, 廖宗权. 一种工业化生产氯巴占的方法页面存档备份,存于互联网档案馆). 2021 CN 112724091 A.
  3. ^ Neeraj Kumar, Subba Rao Devineni, Sandesh Bhat, Kadirappa Aggile, Shailendra Kumar Dubey, Pramod Kumar. Potential Impurities of the Anti-epileptic Drug, Clobazam: Synthesis and Characterization. Letters in Organic Chemistry. 2017-11-03, 14 (10) [2021-11-22]. doi:10.2174/1570178614666170623122150. (原始内容存档于2021-05-09) (英语).