氯硝西泮
氯硝西泮(Clonazepam),常見商品名「Klonopin」、「利福全」,為一種苯二氮䓬类鎮定劑,常用於治療及預防癲癇發作、恐慌症,以及靜坐不能[3]。本品可以口服[3],藥物會在服藥後1小時內作用,效果可維持6至12小時[2]。
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臨床資料 | |
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商品名 | Klonopin, Rivotril, Clonotril |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682279 |
核准狀況 |
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懷孕分級 |
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依賴性 | Moderate[1] |
给药途径 | 口服、肌肉注射、靜脈注射、舌下 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 90% |
血漿蛋白結合率 | ~85% |
药物代谢 | 肝臟(CYP3A4) |
藥效起始時間 | 一小時內[2] |
生物半衰期 | 18–50 小時 |
作用時間 | 6–12 小時[2] |
排泄途徑 | 腎代謝 |
识别信息 | |
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CAS号 | 1622-61-3 ![]() |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.015.088 |
化学信息 | |
化学式 | C15H10ClN3O3 |
摩尔质量 | 315.715 |
3D模型(JSmol) | |
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常見副作用包含嗜睡、協調不佳,及易怒,另也可能增加自殺的機會。長期使用可能導致個體對藥物產生耐受性及依賴性,停藥後則可能出現戒斷症[3]。三分之一的用藥者的依賴性長達四周以上[4]。妊娠期間用藥可能會傷害胎兒[3]。本品會作用於於GABAA受體,增加GABA的效果[4]。
氯硝西泮於1964年成功申請專利,並於1975年在美國上市[5],本品屬於通用名药物[3],在发展中国家每錠的批發價約在 0.01 至 0.07 美金之間[6],在美國則約為0.40美金[3]。本品在許多地區被用做娛樂性藥物[7][8]。
用量
编辑- 催眠一般用2至4mg,睡前口服、或晨起口服,服後忌開車船飛機等或操作重機械等設備。
- 用于镇静和急性焦虑状态時,一般用1至2mg/次肌注。
- 用于癫痫发作時,可以1至2mg/次静注。
生理依赖
编辑氯硝西泮属于中枢神经抑制剂,长于两周的服用会引发生理性的药物依赖。
戒断时有两种临床认可的方法,常见方法是转为服用地西泮过渡,逐渐递减停止。日服3毫克氯硝西泮的使用者,应分为120星期逐步戒断,每次降低阶度之间应等待3-4个星期。另一种是逐步降低氯硝西泮的服用剂量。
突然停止服用氯硝西泮可以导致苯二氮䓬类药物戒斷症候群的症状:
骤停后,较严重的症状可以持续数个月到一年之久,才开始减轻。
注意事項
编辑老年人对药物较敏感,应适当减少用量。副作用有共济失调等。
合成路线
编辑參考文獻
编辑- ^ Saunders Nursing Drug Handbook 2014
- ^ 2.0 2.1 2.2 Cooper, edited by Grant. Therapeutic uses of botulinum toxin. Totowa, N.J.: Humana Press. 2007: 214 [2016-08-13]. ISBN 9781597452472. (原始内容存档于2016-08-19).
- ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 Clonazepam. The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 15, 2015]. (原始内容存档于2015-09-05).
- ^ 4.0 4.1 Riss, J.; Cloyd, J.; Gates, J.; Collins, S. Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics.. Acta Neurol Scand. Aug 2008, 118 (2): 69–86 [2016-08-13]. PMID 18384456. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. (原始内容 (PDF)存档于2020-04-04).
- ^ Shorter, Edward. B. A Historical Dictionary of Psychiatry. Oxford University Press. 2005 [2016-08-13]. ISBN 9780190292010. (原始内容存档于2019-12-09).
- ^ Clonazepam. International Drug Price Indicator Guide. [15 August 2015]. (原始内容存档于2015-10-30).
- ^ Martino, edited by Davide; Cavanna, Andrea E. Advances in the neurochemistry and neuropharmacology of Tourette Syndrome. Burlington: Elsevier Science. 2013: 357 [2016-08-13]. ISBN 9780124115613. (原始内容存档于2015-10-02).
In several countries, presciption and use is now severely limited due to abusive recreational use of clonazepam.
- ^ Fisher, Gary L. Encyclopedia of substance abuse prevention, treatment, & recovery. Los Angeles: SAGE. 2009: 100 [2016-08-13]. ISBN 9781412950848. (原始内容存档于2016-08-12).
frequently abused