非索非那定
非索非那定(INN:fexofenadine)是一种第二代抗组织胺,为长效的具选择性的口服强效抗過敏反应药。商品名有艾來錠(Allegra),劑型為60mg,120mg或180mg錠劑。
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臨床資料 | |
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商品名 | originally Allegra, others[1] |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a697035 |
核准狀況 |
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懷孕分級 |
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给药途径 | 口服 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 30-41%[2] |
血漿蛋白結合率 | 60-70%[3] |
药物代谢 | Hepatic (≤5% of dose)[3] |
生物半衰期 | 14.4小時 |
排泄途徑 | Feces (~80%) and urine (~10%) as unchanged drug[3] |
识别信息 | |
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CAS号 | 83799-24-0 ![]() |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.228.648 |
化学信息 | |
化学式 | C32H39NO4 |
摩尔质量 | 501.68 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
手性 | Racemic mixture |
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非索非那定是特芬那定(terfenadine)衍生而來的活性代謝物,具有選擇性末稍H1受體拮抗活性的抗組織胺藥。非索非那定的兩種鏡像異構物均可顯現效力相當的抗組織胺作用,被稱為第二代抗組織胺的它不會通過大腦血管障壁(blood brain barrier,BBB),不會有前代製品例如嗜睡等副作用。
適應症
编辑注意事項
编辑果汁類飲料會影響藥物的吸收及降低藥效,葡萄柚可以顯著降低非索非那定的血藥濃度,應該盡量避免一起服用。含有鋁或鎂的抗胃酸劑同樣會降低藥物的吸收。另外酮康唑(抗黴菌藥物)或者红霉素(抗生素)會增強此藥的吸收,使此藥的劑量增強,如果與上述藥物合用時,至少應該與此藥相隔約兩小時。
註釋
编辑- ^ Fexofenadine - international brand names. Drugs.com. [18 January 2017]. (原始内容存档于2021-04-21) (英语).
- ^ Lappin G, Shishikura Y, Jochemsen R, Weaver RJ, Gesson C, Houston B, Oosterhuis B, Bjerrum OJ, Rowland M, Garner C. Pharmacokinetics of fexofenadine: evaluation of a microdose and assessment of absolute oral bioavailability. Eur J Pharm Sci. May 2010, 40 (2): 125–31. PMID 20307657. doi:10.1016/j.ejps.2010.03.009.
- ^ 3.0 3.1 3.2 Smith, SM; Gums, JG. Fexofenadine: biochemical, pharmacokinetic and pharmacodynamic properties and its unique role in allergic disorders.. Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology. July 2009, 5 (7): 813–22. PMID 19545214. doi:10.1517/17425250903044967.
參考文獻
编辑外部連結
编辑- Fexofenadine (页面存档备份,存于互联网档案馆) (UK patient information leaflet)
- "fexofenadine" at medicinenet.com