茶碱
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茶碱(英語:Theophylline)是一种化学物质,广泛存在于自然界中的红茶和绿茶中,是一种磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,可广泛用于治疗呼吸系统疾病。它与咖啡因共同存在于茶中,也具有与咖啡因类似的结构和药理学特性,為一腺苷受體拮抗劑,可阻斷腺苷受體的作用。
臨床資料 | |
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商品名 | Theolair, Slo-Bid |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a681006 |
懷孕分級 |
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给药途径 | 口服、静脉注射、直肠给药 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 100% |
血漿蛋白結合率 | 40%, primarily to albumin |
药物代谢 | 肝代謝為1-methyluric acid |
生物半衰期 | 5-8 hours |
识别信息 | |
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CAS号 | 58-55-9 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.350 |
化学信息 | |
化学式 | C7H8N4O2 |
摩尔质量 | 180.17 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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茶碱的主要作用有:
茶碱与许多种药物(如苯妥英类的抗癫痫药物和西咪替丁之类的抗溃疡药物)都有相互作用,使用时要注意配伍禁忌。茶碱在治疗方面主要应用在:
历史
编辑于1888年,茶碱首先被一位德国生物学家阿尔贝希特·科塞尔(Albrecht Kossel)从茶叶中萃取所得。于1896年,茶碱被另一位德国自然学家威廉·特劳伯(Wilhelm Traube)通过化学方法证明並合成。茶碱首次被用于医学用途,是在二十世纪50年代应用于哮喘的治疗。
新陈代谢
编辑茶碱代谢最开始是发生在肝脏中细胞色素P450酶:CYP1A2和CYP2E1[1]。主要的代谢产物有1-甲基黄嘌呤,3-甲基黄嘌呤和1,3-二甲基尿酸。
副作用
编辑副作用与血药浓度的关联性很高,当血药浓度小于10mg/L时极少出现副作用。所以,大剂量给药时最好测定血药浓度,以便指导安全用药。最常见的副作用是恶心、呕吐、头痛,这些现象与磷酸二酯酶抑制有关。腺苷受体阻滞可导致利尿、心悸,剂量更高的情况下可出现心律失常、癫痫发作甚至死亡。突然停用茶碱类药物,可能导致哮喘恶化。有多种干扰茶碱代谢的药理及病理生理过程,包括:
- 可能增加茶碱血药浓度的情况:红霉素、环丙沙星、别嘌呤醇、西咪替丁、扎鲁司特、齐留通、老年、高碳水化合物饮食、充血性心力衰竭、肺炎、肝病、病毒感染、接种。
- 可能降低茶碱血药浓度的情况:利福平、苯巴比妥、乙醇、吸烟、吸食大麻、儿童、高蛋白低碳水化合物饮食、烤肉。
存在上述因素时,应增加茶碱血药浓度监测的频率。
參考文獻
编辑- ^ Tjia JF, Colbert J, Back DJ. Theophylline metabolism in human liver microsomes: inhibition studies. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Mar;276(3):912-7.
- Anthony S. Fauci; Eugene Braunwald; Dennis L. Kasper. Harrison's Principles of Internal Medicine. US: McGraw-Hill Professional. 2008. ISBN 978-0071466332.