聚乙二醇

藥物

聚乙二醇(PEG),也稱為聚环氧乙烷(PEO)或聚氧乙烯(POE),是指环氧乙烷的寡聚物或聚合物。這三個名稱现今一般为同义词,但歷史上聚乙二醇往往是指分子質量低於20,000 g/mol的低聚物和聚合物,PEO是指分子量超过20,000的聚合物,POE则可指任何分子質量的聚合物。

聚乙二醇
IUPAC名
poly(oxyethylene) {根据结构},
poly(ethylene oxide) {根据制备方法}[1]
别名 聚环氧乙烯、聚氧乙烯
识别
CAS号 25322-68-3  checkY
ChemSpider NA
性质
化学式 C2nH4n+2On+1
摩尔质量 44.05n+18.02 g/mol g·mol⁻¹
危险性
闪点 182 – 287°C
若非注明,所有数据均出自标准状态(25 ℃,100 kPa)下。

PEO以及POE根據分子量的不同,可為液體或低熔點固體。由於鏈長的影響,不同分子量的聚乙二醇往往有不同的物理性質(如黏度)及不同的應用,但大部分的聚乙二醇化學性質是相似的。低分子量的聚乙二醇通常指較純的寡聚體,較具單分散性;高純度的聚乙二醇具有結晶性,因此可用X-光決定其晶體結構[2]。由於純化和分離寡聚體聚乙二醇較為困難,因此價格通常是多分散聚乙二醇的10-1000倍。相对分子质量在700-900之间者为半固体。相对分子质量1000及以上者为浅白色蜡状固体或絮片状石蜡或流动性粉末。混溶于水,溶于许多有机溶剂,如醇、酮、氯仿、甘油酯和芳香烃等,不溶於乙醚正己烷。它与疏水性分子结合后的产物可用作非離子表面活性劑。随着分子量的提高,其水溶性、蒸汽压、吸水性和有机溶剂的溶解度等相应下降,而凝固点、相对密度、闪點和黏度则相应提高。对热稳定,与许多化学品不起作用,不水解。[3]

制法

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乙二醇缩聚或由环氧乙烷与水加聚而得。[4]

作用

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醫學用途

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聚乙二醇可以用于修饰药物蛋白,以保护药物分子延长其作用半衰期。

聚乙二醇可作为细胞融合剂。它可引起邻近的细胞膜的黏合,继而使细胞融合成为一个细胞。

聚乙二醇也可作为渗透作用型泻药使用。常见使用分子量3350的粉剂,每日使用17g溶于水后口服,以治疗便秘。

化學工業用途

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此外聚乙二醇也是一种食品添加剂,常用于糖果、巧克力制品包衣,用量参考GB 2760-2011。在食品中可用于作为被膜剂。亦可用于分散剂、载体溶剂、黏结剂、增塑剂、涂层剂、润滑剂、香味助剂。PEG400最适合做软胶囊。由于PEG400为液体,它具有与各种溶液的广泛相容性,是很好的溶剂和增稠剂,被广泛用于液体制剂,如口服液等。当植物油不适合做活性物配料载体时,PEG则是首选材料。这主要由于PEG稳定,不易变质。此外还可以同高分子量的(PEG)相混合而且其混合物具有很好的溶解性和良好的与相容性。PEG4000、PEG6000、PEG8000用于片剂、胶囊剂、薄膜衣、药丸、栓剂等。由于在制片的过程中,PEG的可塑性和它可提高片剂释放药物的能力,高分子量的PEG(PE4000、PE6000、PEG8000)作为制造片剂的胶黏剂是很有用途的。PEG可使片剂的表面有光泽而且平滑,同时不易受损坏。此外,少量的高分子量的PEG(PEG4000、PEG6000、PEG8000),可以防止糖衣片剂之间粘接合与瓶子之间粘接。[3]

参考资料

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  1. ^ J. Kahovec, R. B. Fox and K. Hatada. Nomenclature of regular single-strand organic polymers. Pure and Applied Chemistry. 2002, 74 (10): 1921–1956. doi:10.1351/pac200274101921. 
  2. ^ "High Purity Discrete PEG Oligomer Crystals Allow Structural Insight". A.C. French, A.L. Thompson, B.G. Davis. Angew. Chem. Intl Ed. 2009, 48, 1248-1252.
  3. ^ 3.0 3.1 食品添加剂手册. 化学工业出版社. ISBN 9787502538538. 
  4. ^ 《食品添加剂手册》,ISBN 750191962