琥珀胆碱
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琥珀胆碱(英語:Succinylcholine,又名琥珀酰胆碱,音译为司可林)是一种烟碱型乙酰胆碱受体阻断剂。它属于去极化肌肉松弛剂,被用于全身麻醉及破伤风等。[1] 由于没有合适的替代药物,故目前仍然是最佳的肌肉松弛药物。同时琥珀胆碱还被用于注射死刑;亦有人将其用于谋杀。[2]医学上常用其季铵盐氯化琥珀胆碱(英語:Suxamethonium chloride)。
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臨床資料 | |
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商品名 | Quelicin |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
懷孕分級 |
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给药途径 | 静脉注射、肌肉注射 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | N/A |
药物代谢 | 假胆碱酯酶 |
排泄途徑 | 肾脏(10%) |
识别信息 | |
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CAS号 | 306-40-1 ![]() |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
化学信息 | |
化学式 | C14H30N2O4 |
摩尔质量 | 290.40 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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琥珀胆碱与神经肌肉接头后膜上的烟碱型胆碱受体结合, 产生与乙酞胆碱相似而更为持久的去极化作用,使神经与肌肉接头的神经递质传递阻断,骨骼肌因而松弛。但其作用时间短暂, 一般一次给药即可迅速被血浆及肝内的胆碱酯酶灭活,生成无肌肉松弛作用的胆碱和琥珀酸,由尿排出,仅2%以原形排出。其在血液中的半衰期仅为2-4分钟。目前临床应用的去极化肌鬆剂只有琥珀胆碱,由于本品对喉肌松弛作用较强,故静脉给药适用于气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时间操作。本品会引起强烈的窒息感,故禁用於清醒患者。[3]或者与硫喷妥钠等其他药物一同用于全身麻醉的诱导药物。其作用迅速,可以在数秒至数分钟内,使机体的肌肉瘫痪,而失去行动能力。
医学文献报道的琥珀胆碱中毒被救治过来的病例,都是在医院使用时被发现药物中毒,及时采取了人工呼吸和循环支持,被抢救过来,而且没有留下后遗症。还没有针对琥珀胆碱的特效解毒剂。
法律規範
编辑中国卫生部在2003年颁布的高毒物品毒物中并未将琥珀胆碱列入。因而可轻易获得,被人用于做成毒箭偷猎城乡的狗。新闻报道中多次出现人被琥珀胆碱毒箭射中死亡的案件。其属国家一类管制药品,实行定点生产、定点经营制度,禁止零售,网络销售属违法。
参考资料
编辑- ^ Lee, C; Katz R. Clinical implications of new neuromuscular concepts and agents: So long, neostigmine! So long, sux!. J Crit Care. 2009, 24 (1): 43–9 [2012-06-15]. PMID 19272538. (原始内容存档于2015-09-24).
- ^ Trials: Tracing the Untraceable. Time. 1967-05-05 [2010-05-24]. (原始内容存档于2013-07-21).
- ^ 宝峰, 杨. 药理学 6. Beijing, China: 人民卫生出版社. 2005: 80. ISBN 7-117-05635-5.