拉贝洛尔
化合物
拉贝洛尔(Labetalol、Normodyne、Trandate,复方二氢氯噻:Normozyde)是一种甲型肾上腺受体阻断剂和乙型肾上腺受体阻滞剂,用于治疗高血压。原理是阻断肾上腺素受体,放缓窦性心律,减少外周血管阻力。
臨床資料 | |
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懷孕分級 |
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给药途径 | 口服 静脉注射 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 90-100% |
血漿蛋白結合率 | 50% |
药物代谢 | 肝代谢, |
生物半衰期 | 药片: 6-8 小时; 注射: 5.5 小时 |
排泄途徑 | 尿液排泄,不需要血透 |
识别信息 | |
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CAS号 | 36894-69-6 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.048.401 |
化学信息 | |
化学式 | C19H24N2O3 |
摩尔质量 | 328.406 g/mol |
这种药物对於治疗妊娠高血压综合征有特別顯著的疗效。
用药
编辑拉贝洛尔有着100, 200和300mg三种计量的口服药片,静脉注射(只有Trandate)为5 mg/ml。成人服用从100mg起每天早晚服用两次,每日最大计量为2.4g,紧急情况下,量可加大。静脉注射通常为2分钟以上注射20mg,加大量为40mg。如果需要时,每10分钟可注射80mg,注射最大计量为300mg。拉贝洛尔的静脉注射率为每分钟2mg,最大剂量为300mg。
副作用
编辑有以下不良反应:
- 疲乏
- 睡意
- 虚弱
- 失眠
- 性欲下降
- 服用后头皮刺痛
- 个别罕见的不良反应有哮喘加重、呼吸困难。如果在服用后出现呼吸加重的现象,不要使用另外的计量;如果你认为是服用了拉贝洛尔而导致哮喘加重,呼吸困难,应立即求诊。说明: 如果病人出现哮喘加重、呼吸困难现象(可能未降低氧值),需停止服药,求助医生。近距离监控病人状况,直到呼吸困难问题得到完全缓解。
禁忌
编辑充血性心力衰竭、任何程度的房室传导阻滞、低心率或心原性休克、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全、甲状腺功能低下以及雷诺综合征等患者禁用或慎用拉贝洛尔。
立體化學
编辑拉貝洛爾含有兩個立體異構中心,由四個立體異構體組成。 這是(R, R) - ,(R, S) - ,(S, R)和(S, S)形式:
拉貝洛爾的立體異構體 | |
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CAS-Nummer: 75659-07-3 |
CAS-Nummer: 83167-24-2 |
CAS-Nummer: 83167-32-2 |
CAS-Nummer: 83167-31-1 |
参考资料
编辑- Hodgson, Barbara B., and Kizior, Robert J. Saunders Nursing Drug Handbook 2006. St. Louis, MO: Elsevier, Saunders, 2006. bledsoe "prehospital emergency pharmacology" upper Saddle River, New Jersey: Pearson 2005