噻替哌
噻替哌(英語:ThioTEPA或thiotepa,又名塞替派、硫涕巴),化学全称N,N',N''-三亚乙基硫代磷酰胺,是一种用来治疗癌症的烷化剂。
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臨床資料 | |
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AHFS/Drugs.com | 消费者药物信息 |
MedlinePlus | a682821 |
懷孕分級 |
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给药途径 | IV、腔内给药、膀胱内给药 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
药物代谢 | 肝代谢(CYP2B、CYP3A) |
生物半衰期 | 1.5-4.1小时 |
排泄途徑 | 肾排泄 6小时(硫涕巴) 8小时(涕巴) |
识别信息 | |
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CAS号 | 52-24-4 ![]() |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.124 |
化学信息 | |
化学式 | C6H12N3PS |
摩尔质量 | 189.23 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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噻替哌是一种有机磷化合物,分子式为SP(NC2H4)3。[1] 它是N,N',N''-三亚乙基硫代磷酰胺(涕巴或TEPA)的衍生物。噻替哌的分子结构与四面体磷结构及磷酸酯结构十分相似,可由三分子的氮丙环与三氯硫磷反应合成。
历史与用途
编辑噻替哌最早由美国氰胺公司在1950年代初合成,并在1953年被报道。[2] 1960年代人们开始使用这种药物至今。
噻替哌分别在2007年1月29日和2007年4月2日被欧洲药品管理局(EMA)和美国食品药品监督管理局(FDA)认证为骨髓干细胞移植前的可选孤儿药之一。[3] 目前此用途的噻替哌主要由意大利公司ADIENNE Pharma & Biotech以“TEPADINA”的商标名生产。
噻替哌一般单独或与其他化疗药物一同使用于以下情况:
噻替哌曾被广泛用于癌症患者的姑息疗法。用于姑息疗法时,其中效果较好的包括缓解晚期乳腺癌、卵巢癌和膀胱乳头状腺癌及控制癌症转移。[4]
副作用
编辑噻替哌能引起胃肠道反应和皮疹,而其主要毒性表现在骨髓抑制。过量或长期使用能导致严重的贫血、血小板减少症和白细胞减少症,但有时危险的骨髓抑制也会在低剂量使用后出现。[5] 用药时出现的肝脏、血液和呼吸系统的严重不良反应应被认为是预期的。
参考资料
编辑- ^ Maanen MJ, Smeets CJ, Beijnen JH. Chemistry, pharmacology and pharmacokinetics of N,N',N" -triethylenethiophosphoramide (ThioTEPA). Cancer Treat Rev. 2000, 26 (4): 257–68. PMID 10913381. doi:10.1053/ctrv.2000.0170.
- ^ Sykes M; et al. Clinical Studies of triethylenephosphoramide compounds with nitrogen mustard-like activity. Cancer. 1953, 6: 142–48. PMID 16734894. doi:10.1002/1097-0142(195301)6:1<142::AID-CNCR2820060114>3.0.CO;2-W.
- ^ EMA Grants Adienne Marketing Rights for Tepadina. dddmag.com. Drug Discovery & Development. 19 March 2010 [25 November 2011].[永久失效連結]
- ^ 4.0 4.1 URGENT – THIOTEPA UPDATE (PDF). Food and Drug Administration. ADIENNE Pharma & Biotech. 5 April 2011 [25 November 2011]. (原始内容存档 (PDF)于2017-02-16).
- ^ Early onset life-threatening myelosuppression after low dose of intravesical thiotepa. Agnelli G, de Cunto M, Gresele P, del Favero A Postgrad Med J 1982;58:380-1.