加巴喷丁
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加巴喷丁(拉丁語:Gabapentin),研發廠商品名為Neurontin,用於治療癫痫、神經痛、潮熱以及睡眠腳動症[4][5]。這種藥物一般用於治療局部癫痫,[6]加巴噴丁也是治療糖尿病神經炎、皰疹後的劇痛、以及central neuropathic pain等疾病的神經性病痛的首選[6],約14%神經性病變疼痛的患者可獲得改善[7]。
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臨床資料 | |
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商品名 | Neurontin,其它[1] |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a694007 |
核准狀況 | |
懷孕分級 |
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给药途径 | 口服 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 27-60%(与剂量成反比;高脂饮食会提高生物利用度)[2][3] |
血漿蛋白結合率 | 低於3%[2][3] |
药物代谢 | 沒有明顯代謝[2][3] |
生物半衰期 | 五至七小時[2][3] |
排泄途徑 | 腎臟[2][3] |
识别信息 | |
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CAS号 | 60142-96-3 ![]() |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
PDB配體ID | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.056.415 |
化学信息 | |
化学式 | C9H17NO2 |
摩尔质量 | 171.24 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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副作用包含嗜睡和暈眩。嚴重副作用可能包括提高自殺風險、躁動行為及嗜酸粒細胞增多以及全身性症狀[4]。對妊娠或母乳餵養的危害尚不明確[8]。腎功能衰竭患者應使用較低劑量。加巴噴丁會對抑制性的神經傳遞物Γ-氨基丁酸(GABA)有所影響,但作用方式尚無定論[4]。
加巴噴丁在1993年首次通過美国食品药品监督管理局批准[9][10]。批價約在每日1.35美元[11]。在美國,此藥從2004年開始可以通用名药物方式取得[4],2015年,在美國一個月的藥物成本在100到200美金間[12]。1990年代,派德藥廠(輝瑞子公司)透過一系列手法鼓勵美國的醫生在非常規情況使用加巴噴丁[13]。
引用
编辑- ^ Drugs.com international listings for Gabapentin (页面存档备份,存于互联网档案馆) Page accessed Feb. 9, 2016
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Neurontin, Gralise (gabapentin) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. [6 April 2014]. (原始内容存档于2014-12-16).
- ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 Goa, KL; Sorkin, EM. Gabapentin. A review of its pharmacological properties and clinical potential in epilepsy.. Drugs. September 1993, 46 (3): 409–27. PMID 7693432. doi:10.2165/00003495-199346030-00007.
- ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 Gabapentin. The American Society of Health-System Pharmacists. [Oct 23, 2015]. (原始内容存档于2017-09-08).
- ^ Wijemanne, S; Jankovic, J. Restless legs syndrome: clinical presentation diagnosis and treatment.. Sleep medicine. June 2015, 16 (6): 678–90. PMID 25979181. doi:10.1016/j.sleep.2015.03.002.
- ^ 6.0 6.1 Attal N, Cruccu G, Baron R, et al. EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision. Eur. J. Neurol. September 2010, 17 (9): 1113–e88. PMID 20402746. doi:10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x.
- ^ Moore, RA; Wiffen, PJ; Derry, S; Toelle, T; Rice, AS. Gabapentin for chronic neuropathic pain and fibromyalgia in adults.. The Cochrane database of systematic reviews. 27 April 2014, 4: CD007938. PMID 24771480.
- ^ Gabapentin Pregnancy and Breastfeeding Warnings. [13 March 2016]. (原始内容存档于2017-09-08).
- ^ 存档副本. [2017-06-11]. (原始内容存档于2017-06-29).
- ^ Pitkänen, Asla; Schwartzkroin, Philip A.; Moshé, Solomon L. Models of Seizures and Epilepsy.. Burlington: Elsevier. 2005: 539 [2016-11-19]. ISBN 9780080457024. (原始内容存档于2020-02-19).
- ^ Gabapentin. International Drug Price Indicator Guide. [13 March 2016].[永久失效連結]
- ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 327. ISBN 9781284057560.
- ^ Henney JE. Safeguarding patient welfare: who's in charge? (PDF). Annals of Internal Medicine. August 2006, 145 (4): 305–7 [2016-11-19]. PMID 16908923. doi:10.7326/0003-4819-145-4-200608150-00013. (原始内容存档 (PDF)于2009-12-22).
外部連結
编辑- DrugBank: gabapentin(页面存档备份,存于互联网档案馆)
- Gabapentin information from MedlinePlus(页面存档备份,存于互联网档案馆)
- "Gabapentin"(页面存档备份,存于互联网档案馆) PubMed Health. National Center for Biotechnology Information (NCBI)
- "Suicidal Behavior and Ideation and Antiepileptic Drugs"(页面存档备份,存于互联网档案馆) U.S. Food and Drug Administration (FDA)
- Neurontin collected news and commentary at The New York Times
- "Gabapentin"(页面存档备份,存于互联网档案馆) Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.